PT-141 (Bremelanotid)
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PT-141 (Bremelanotid) 10 mg – Zyklisches Melanocortin-Rezeptor-Peptid
- Synthetisches zyklisches Heptapeptid, das als selektiver MC3R/MC4R-Agonist für ZNS-Melanocortin-Signalforschung fungiert.
- Aktiviert hypothalamische und limbische Gehirnregionen über zentrale Bahnen, die sich von peripheren vaskulären Mechanismen unterscheiden.
- Abgeleitet von α-MSH mit strukturellen Modifikationen für verbesserte Rezeptorselektivität. Reinheit ≥99 % (HPLC-verifiziert).
- Geliefert als lyophilisiertes Pulver, 10 mg pro Durchstechflasche. Forschungsanwendungen umfassen Melanocortin-Signalübertragung, Verhaltensmodelle, neuroendokrine Studien und ZNS-Bahnuntersuchungen.
- Bei -20°C lagern. Nur für Forschungszwecke. Nicht für den menschlichen Verzehr bestimmt.
| Quantity | Price | Rabatt |
|---|---|---|
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PT-141 (Bremelanotid) Peptid
Chemisches Diagramm für PT-141 (Bremelanotid) von Vaccinationist – Eigene Arbeit unter Verwendung von: PubChem, Public Domain, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=53052077
WICHTIGSTE SPEZIFIKATIONEN
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Typ | Synthetisches zyklisches Heptapeptid |
| Zielrezeptoren | Melanocortin-Rezeptoren MC3R, MC4R |
| Summenformel | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Molekulargewicht | 1025,2 Da |
| CAS-Nummer | 189691-06-3 |
| Sequenz | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂ |
| Strukturmerkmale | N-acetyliert, C-amidiert, zyklisches Lactam |
| Form | Lyophilisiertes Pulver |
| Reinheit | ≥99 % (HPLC) |
| Menge | 10mg |
| Lagerung | -20 °C |
PRODUKTÜBERSICHT
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und selektiver Agonist der Melanocortin-Rezeptoren MC3R und MC4R. Ursprünglich aus der Melanotan-II-Forschung abgeleitet, wurde PT-141 strukturell optimiert, um die MC1R-Aktivierung (Bräunungseffekte) zu minimieren und gleichzeitig die Signalübertragung im zentralen Nervensystem über MC3R/MC4R zu erhalten.
Diese Verbindung ermöglicht die Untersuchung hypothalamischer und limbischer Gehirnbahnen, die sich von peripheren vaskulären Mechanismen unterscheiden. BIONIX liefert PT-141 in Forschungsqualität mit ≥99 % Reinheit und chargenspezifischer analytischer Dokumentation für Laborstudien zur Melanocortin-Signalübertragung.
WIRKMECHANISMUS
PT-141 bindet selektiv an Melanocortin-Rezeptoren MC3R und MC4R im zentralen Nervensystem und aktiviert neuronale Signalwege durch G-Protein-Kopplung und cAMP-Erhöhung. Dieser Mechanismus unterscheidet sich grundlegend von peripheren vaskulären Ansätzen.
Melanocortin-Rezeptor-Selektivität:
| Rezeptor | Lokalisation | PT-141-Aktivität | Hauptfunktion |
|---|---|---|---|
| MC1R | Hautmelanozyten | Minimal | Pigmentierung (Bräunung) |
| MC2R | Nebennierenrinde | Keine | Cortisolproduktion |
| MC3R | Hypothalamus, limbisch | Hohe Affinität | Energiehomöostase, ZNS-Signalübertragung |
| MC4R | Hypothalamus, Rückenmark | Hohe Affinität | Appetit, Verhaltensreaktionen |
| MC5R | Exokrine Drüsen | Minimal | Talgsekretion |
Wesentliches Unterscheidungsmerkmal: PT-141 zeigt hohe Selektivität für MC3R/MC4R bei minimaler MC1R-Aktivität – im Gegensatz zu nicht-selektiven Melanocortin-Agonisten, die Bräunungseffekte hervorrufen.
Signalweg:
PT-141 Binding → MC3R/MC4R Activation → G-protein Coupling →
cAMP Elevation → Hypothalamic/Limbic Neuronal Activation
Zentrale vs. periphere Mechanismen:
| Aspekt | PT-141 | PDE5-Hemmer |
|---|---|---|
| Ziel | ZNS-Melanocortin-Rezeptoren | Periphere vaskuläre glatte Muskulatur |
| Mechanismus | Zentrale neuronale Signalübertragung | Stickstoffmonoxid/cGMP-Weg |
| Primärer Wirkort | Gehirn (Hypothalamus, limbisch) | Periphere Blutgefäße |
| Wirkungstyp | Rezeptoragonist | Enzymhemmer |
Diese Unterscheidung macht PT-141 wertvoll für die Untersuchung zentralnervöser Signalwege unabhängig von peripheren vaskulären Mechanismen.
FORSCHUNGSANWENDUNGEN
Melanocortin-Rezeptor-Studien: Untersuchung der MC3R/MC4R-Aktivierung, Bindungsaffinität, Rezeptorsignalübertragung und nachgeschalteter cAMP-Wege in neuronalen Zellkulturen und Gewebeexplantaten.
Verhaltensforschung: Analyse zentraler Melanocortin-Bahnen bei Motivation, Belohnungsverarbeitung und Modellen sozialer Interaktion – liefert Einblicke in neurobiologische Grundlagen komplexer Verhaltensweisen.
Neuroendokrine Forschung: Untersuchung hypothalamischer Melanocortin-Bahnen und Wechselwirkungen mit der HPA-Achse, Stressreaktionen und Mechanismen der Energiehomöostase.
Appetit- und Stoffwechselstudien: Untersuchung MC4R-vermittelter Sättigungssignale, Appetitregulation und Energiebilanzmechanismen relevant für die Stoffwechselstörungsforschung.
Zentrale Signalmodelle: Forschung zur Unterscheidung zentraler neuronaler Mechanismen von peripheren Effekten – ermöglicht Isolierung von ZNS-Bahnen in physiologischen Reaktionsstudien.
Vergleichendes Profil:
| Eigenschaft | PT-141 (Bremelanotid) | Melanotan II |
|---|---|---|
| Struktur | Zyklisches Heptapeptid | Zyklisches Heptapeptid |
| MC1R-Aktivität | Minimal | Stark (Bräunung) |
| MC3R/MC4R-Selektivität | Hoch | Nicht-selektiv |
| Bräunungseffekt | Minimal | Ausgeprägt |
| Primärer Forschungsfokus | ZNS-Signalübertragung | Mehrere Melanocortin-Bahnen |
| Klinischer Status | FDA-zugelassen (Vyleesi) | Nicht zugelassen |
ANALYTISCHE VERIFIZIERUNG
BIONIX PT-141 durchläuft eine umfassende analytische Charakterisierung:
• HPLC-Analyse: Bestätigung der ≥99 % Reinheit durch optimierte chromatographische Trennung
• Massenspektrometrie: Verifizierung des Molekulargewichts (1025,2 Da) und Sequenzbestätigung
• Peptidgehalt: Aminosäureanalyse zur genauen Quantifizierung
• Endotoxin-Test: Qualitätssicherung für Laborzwecke
Physikalische Eigenschaften:
| Eigenschaft | Spezifikation |
|---|---|
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver |
| Molekulargewicht | 1025,2 Da |
| Sequenz | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂ |
| Strukturmerkmale | N-terminale Acetylierung, C-terminale Amidierung, zyklische Lactambrücke |
| Reinheit | ≥99 % (HPLC-verifiziert) |
ENTWICKLUNGSSTATUS
PT-141 hat die klinische Entwicklung für spezifische Indikationen abgeschlossen:
• FDA-Zulassung (Juni 2019): Bremelanotid (Vyleesi®) zugelassen für erworbene, generalisierte hypoaktive Störung des sexuellen Verlangens (HSDD) bei prämenopausalen Frauen
• Verabreichung: 1,75 mg subkutane Injektion
• Mechanismus: Erstes zugelassenes Medikament, das zentrale Verlangensbahnungen anspricht
• Status als Forschungssubstanz: BIONIX PT-141 ist ausschließlich für Laborforschung bestimmt, nicht für therapeutische Anwendung, Verabreichung am Menschen oder klinische Anwendungen
• Regulatorischer Hinweis: WADA-verbotene Substanz
BIONIX PT-141 wird ausschließlich für Laborforschungszwecke geliefert.
HÄUFIG GESTELLTE FRAGEN
Was ist PT-141 und wie funktioniert es?
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und selektiver MC3R/MC4R-Agonist. Es aktiviert hypothalamische und limbische Gehirnregionen durch zentrale Melanocortin-Signalübertragung anstelle peripherer Mechanismen. Die Verbindung erhöht cAMP-Spiegel in MC3R/MC4R-exprimierenden Neuronen und beeinflusst ZNS-Bahnen, die sich von vaskulären Ansätzen unterscheiden.
Wie unterscheidet sich PT-141 von PDE5-Hemmern?
PT-141 zielt auf ZNS-Melanocortin-Rezeptoren (MC3R/MC4R) im Hypothalamus und limbischen System ab und wirkt über rezeptorvermittelte neuronale Signalübertragung. PDE5-Hemmer wirken peripher auf vaskuläre glatte Muskulatur über Stickstoffmonoxid/cGMP-Wege. Diese grundlegende Unterscheidung ermöglicht die Erforschung zentraler versus peripherer physiologischer Mechanismen.
Was unterscheidet PT-141 von Melanotan II?
PT-141 wurde strukturell für MC3R/MC4R-Selektivität bei minimaler MC1R-Aktivität optimiert, wodurch die ausgeprägten Bräunungseffekte von Melanotan II eliminiert wurden. Obwohl beide zyklische Heptapeptide sind, die von α-MSH abgeleitet wurden, entfernten die Modifikationen von PT-141 die MC1R-Aktivierung (Bräunung) bei gleichzeitiger Beibehaltung der zentralen Signaleigenschaften, was es selektiver für die ZNS-Bahnforschung macht.
Was sind die primären Forschungsanwendungen?
Melanocortin-Rezeptor-Bindungsstudien, Verhaltensforschungsmodelle, Untersuchung neuroendokriner Bahnen, Appetit- und Energiehomöostase-Studien sowie Forschung zu zentralen Signalmechanismen. Alle Anwendungen beschränkt auf kontrollierte Laborumgebungen.
Welche Lagerbedingungen sind erforderlich?
Lyophilisiertes Pulver erfordert Lagerung bei -20 °C für Langzeitstabilität. Nach Rekonstitution bei 2–8 °C lagern und innerhalb von 7 Tagen verwenden. Für längere Lagerung Aliquots vorbereiten und bei -20 °C einfrieren, wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen vermeiden.
Ist PT-141 für therapeutische Anwendung zugelassen?
Bremelanotid (Vyleesi®) erhielt 2019 die FDA-Zulassung für eine spezifische Indikation. BIONIX PT-141 wird jedoch ausschließlich für Laborforschung geliefert. Es ist nicht für Anwendung am Menschen, therapeutische Anwendungen oder klinische Zwecke bestimmt. WADA-verbotene Substanz.
Referenzen
- Wessells H et al., „Synthetisches melanotropes Peptid löst Erektionen bei Männern mit psychogener erektiler Dysfunktion aus“, Int J Impot Res, 2000;12(4):181-185. PMID: 11079360
- Diamond LE et al., „Ein Effekt auf die subjektive sexuelle Reaktion bei prämenopausalen Frauen“, J Sex Med, 2006;3(4):628-638. PMID: 16776877
- Pfaus JG et al., „Selektive Förderung sexueller Annäherung bei der weiblichen Ratte durch einen Melanocortinrezeptor-Agonisten“, Proc Natl Acad Sci, 2004;101(29):10201-10204. PMID: 15199184
| Dosierung | 10 mg, 20 mg, 40 mg, 50 mg, 5 mg |
|---|
Produktsicherheit
Sicherheitshinweise
SICHERHEITSDATENBLATT (SDB)
PT-141 (Bremelanotid) – Lyophilisiertes Pulver in Forschungsqualität (RUO)
CAS-Nummer: 189691-06-3
Synonyme: Bremelanotid
REACH-Registrierung: Ausgenommen (<1 Tonne/Jahr; nur für Forschungszwecke)
ABSCHNITT 1 — Identifikation
1.1 Produktbezeichnung: PT-141 (Bremelanotid) – Lyophilisiertes Pulver
1.2 Identifizierte Verwendungen: Peptid in Analysequalität für In-vitro-Laborforschung. Nur für Forschungszwecke (RUO). Nicht für Human- oder Veterinärmedizin.
1.3 Lieferant: BIONIX RESEARCH
E-Mail: info@bionixresearch.com
1.4 Notfall: EU-Notrufnummer: 112
ABSCHNITT 2 — Gefahrenidentifikation
2.1 Einstufung: Nicht als gefährlich gemäß CLP-Verordnung (EG) 1272/2008 eingestuft. Keine GHS-Piktogramme erforderlich.
2.2 Vorsichtshinweise:
- Einatmen von Staub vermeiden
- Kontakt mit den Augen vermeiden
- Nur für Laborgebrauch
ABSCHNITT 3 — Zusammensetzung
Substanz: PT-141 (Bremelanotid)
CAS: 189691-06-3
Reinheit: ≥99% HPLC
Form: Lyophilisiertes Pulver
Verunreinigungen: Keine als gefährlich eingestuft.
ABSCHNITT 4 — Erste-Hilfe-Maßnahmen
Einatmen: An die frische Luft bringen. Mund und Nase ausspülen.
Hautkontakt: Gründlich mit Wasser und Seife waschen.
Augenkontakt: Vorsichtig mehrere Minuten lang mit sauberem Wasser spülen.
Verschlucken: Mund ausspülen. Kein Erbrechen herbeiführen. Ärztlichen Rat einholen.
ABSCHNITT 5 — Brandbekämpfungsmaßnahmen
Löschmittel: CO₂, Trockenlöschmittel, Schaum oder Wassersprühnebel.
Gefahren: Organisches Peptidpulver, nicht brennbar. Thermische Zersetzung kann CO, CO₂, Stickoxide freisetzen.
ABSCHNITT 6 — Maßnahmen bei unbeabsichtigter Freisetzung
Staubbildung vermeiden. Handschuhe, Maske, Schutzbrille verwenden. Pulver in verschlossenen Abfallbehälter aufnehmen.
ABSCHNITT 7 — Handhabung und Lagerung
Handhabung: Nur in Laborumgebungen verwenden. Staubbildung minimieren. Standard-PSA tragen.
Lagerung: Bei −20 °C in verschlossenem Fläschchen lagern. Vor Sonnenlicht und Feuchtigkeit schützen. Nur für Forschungszwecke.
ABSCHNITT 8 — Expositionsbegrenzung / Persönlicher Schutz
Expositionsgrenzwerte: Keine festgelegt.
PSA: Nitril- oder Latexhandschuhe, Laborkittel, Schutzbrille, Staubmaske beim Umgang mit Pulvern.
ABSCHNITT 9 — Physikalische und chemische Eigenschaften
Aussehen: Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver
Geruch: Keiner
Löslichkeit: Löslich in sterilem Wasser, verdünnten Säuren oder wässrigen Puffern
Stabilität: Stabil bei Lagerung bei −20 °C
ABSCHNITT 10 — Stabilität und Reaktivität
Stabil unter empfohlenen Bedingungen. Hitze, Feuchtigkeit, Luftexposition, Oxidationsmittel vermeiden.
ABSCHNITT 11 — Toxikologische Informationen
Keine Daten zur Humanexposition verfügbar. Geringe akute Toxizität erwartet. Staub kann leichte Reizungen verursachen. Nicht für Injektion, Verschlucken oder topische Anwendung vorgesehen.
ABSCHNITT 12 — Ökologische Informationen
Keine Daten verfügbar. Keine Umweltrisiken erwartet. Freisetzung in Gewässer verhindern.
ABSCHNITT 13 — Entsorgungshinweise
Gemäß lokalen Vorschriften für chemische Laborabfälle entsorgen. Nicht über Hausmüll oder Abwassersysteme entsorgen.
ABSCHNITT 14 — Transportinformationen
Nicht reguliert gemäß ADR, IMDG, IATA. Keine UN-Klassifizierung erforderlich.
ABSCHNITT 15 — Rechtsvorschriften
Nicht REACH-registrierungspflichtig (<1 Tonne/Jahr; RUO-Ausnahme). Nicht gemäß CLP eingestuft. Kein Arzneimittel, Kosmetikum oder Medizinprodukt.
ABSCHNITT 16 — Sonstige Informationen
Dieses SDB ist für geschultes Laborpersonal bestimmt. Es bestätigt keine Eignung für therapeutische, diagnostische oder Verbraucheranwendungen.
LAGERUNG UND HANDHABUNG
Stabilität lyophilisierter Peptide
Alle BIONIX Research-Produkte werden mittels Lyophilisation hergestellt – einem pharmazeutischen Gefriertrocknungsverfahren, das eine stabile kristalline Struktur erzeugt und etwa 95 % der Feuchtigkeit aus der Peptidverbindung entfernt.
Diese Technologie gewährleistet eine Stabilität von bis zu 3–4 Monaten bei Umgebungstemperatur während Versand und Lagerung. Das Ergebnis: ein reines, fluffiges weißes Pulver, das seine strukturelle Integrität bis zur Rekonstitution beibehält – unabhängig von den logistischen Bedingungen.
| Bedingung | Dauer |
|---|---|
| -20 °C | Bis zu 24 Monate |
| 2–8 °C | Bis zu 3 Monate (kurzfristig) |
Vor Licht und Feuchtigkeit schützen. Der lyophilisierte Zustand verhindert hydrolytischen Abbau und erhält die Integrität der Peptidbindungen.
Rekonstitutionsprotokoll:
- Lösungsmittel: Steriles bakteriostatisches Wasser oder geeigneter Puffer
- Technik: Lösungsmittel langsam entlang der Fläschchenwand hinzufügen
- Mischen: Vorsichtig schwenken, bis gelöst – nicht schütteln oder vortexen (Scherkräfte beschädigen Peptidbindungen)
- Sterilität: Während des gesamten Vorgangs aseptische Bedingungen einhalten
Lagerung nach Rekonstitution:
- 2–8 °C: Innerhalb von 4 Wochen verwenden
- Aliquotieren und bei -20 °C für längere Lagerung einfrieren
- Wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen vermeiden
- Vor Licht und Feuchtigkeit schützen
Das 3-Stufen-Lagerungsprotokoll
STABIL – Vorrekonstitutionsphase (bis zu 4 Monate) Nicht rekonstituierte lyophilisierte Peptide bleiben bei Raumtemperatur (15–25 °C) chemisch stabil für 3–4 Monate, wenn sie vor direktem Sonnenlicht und Feuchtigkeit geschützt gelagert werden. Die versiegelte Vakuumverpackung bietet während dieses Zeitfensters oxidativen Schutz.
FRISCH – Aktivphase (bis zu 30 Tage) Nach Rekonstitution mit bakteriostatischem Wasser ist sofortige Kühlung bei 2–8 °C erforderlich. Die Stabilität nimmt oberhalb dieser Schwelle rapide ab – für optimale Konservierung innerhalb von 30 Minuten nach Rekonstitution kühlen.
KONSERVIERUNG – Langzeitphase (6–12 Monate+) Für längere Lagerung über 30 Tage hinaus bei -20 °C lagern (Standard-Gefrierschrank, nicht frostfrei). Bei dieser Temperatur behalten die meisten rekonstituierten Peptide ihre Stabilität für 6–12 Monate. Hinweis: Gefrier-Auftau-Zyklen vermeiden – jede Temperaturschwankung beeinträchtigt die Peptidbindungen.
Zu überwachende Qualitätsindikatoren
- Sichtprüfung: Die Lösung sollte klar bleiben; Trübung deutet auf Abbau hin
- Ausfällung: Partikel signalisieren Proteindenaturierung – sofort entsorgen
- Temperaturprotokolle: Kalibriertes Thermometer verwenden; Kühlschranktür-Lagerung schwankt stärker als hintere Regale
- Zeiterfassung: Jedes Fläschchen mit Rekonstitutionsdatum beschriften – 30-Tage-Countdown beginnt beim Mischen
Best Practices für die Handhabung
Peptide bis zur Rekonstitution in ihren Original-Braunglasfläschchen lagern. Nach Rekonstitution: Dunkles Glas, lichtundurchlässige Lagerbehälter empfohlen. Fläschchen niemals direktem Sonnenlicht oder UV-Licht aussetzen – Photoabbau erfolgt innerhalb von Stunden.
Für das detaillierte vollständige Peptid-Lagerungsprotokoll greifen Sie auf unseren Leitfaden zu. Vollständiges Peptid-Lagerungsprotokoll
Dieses Produkt ist ausschließlich für die Laborforschung bestimmt. Nicht für die Anwendung am Menschen, nicht für therapeutische Zwecke und nicht für In-vivo-Studien am Menschen zugelassen.
Der Käufer bestätigt, dass dieses Produkt ausschließlich für Forschungszwecke in einer angemessenen Laborumgebung verwendet wird.
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