PT-141 (Bremelanotid)

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PT-141 (Bremelanotid) 10 mg – Zyklisches Melanocortin-Rezeptor-Peptid

  • Synthetisches zyklisches Heptapeptid, das als selektiver MC3R/MC4R-Agonist für ZNS-Melanocortin-Signalforschung fungiert.
  • Aktiviert hypothalamische und limbische Gehirnregionen über zentrale Bahnen, die sich von peripheren vaskulären Mechanismen unterscheiden.
  • Abgeleitet von α-MSH mit strukturellen Modifikationen für verbesserte Rezeptorselektivität. Reinheit ≥99 % (HPLC-verifiziert).
  • Geliefert als lyophilisiertes Pulver, 10 mg pro Durchstechflasche. Forschungsanwendungen umfassen Melanocortin-Signalübertragung, Verhaltensmodelle, neuroendokrine Studien und ZNS-Bahnuntersuchungen.
  • Bei -20°C lagern. Nur für Forschungszwecke. Nicht für den menschlichen Verzehr bestimmt.
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Beschreibung

PT-141 (Bremelanotid) Peptid

Chemisches Diagramm für PT-141 (Bremelanotid) von Vaccinationist – Eigene Arbeit unter Verwendung von: PubChem, Public Domain, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=53052077

WICHTIGSTE SPEZIFIKATIONEN

ParameterSpezifikation
TypSynthetisches zyklisches Heptapeptid
ZielrezeptorenMelanocortin-Rezeptoren MC3R, MC4R
SummenformelC₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
Molekulargewicht1025,2 Da
CAS-Nummer189691-06-3
SequenzAc-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂
StrukturmerkmaleN-acetyliert, C-amidiert, zyklisches Lactam
FormLyophilisiertes Pulver
Reinheit≥99 % (HPLC)
Menge10mg
Lagerung-20 °C

PRODUKTÜBERSICHT

PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und selektiver Agonist der Melanocortin-Rezeptoren MC3R und MC4R. Ursprünglich aus der Melanotan-II-Forschung abgeleitet, wurde PT-141 strukturell optimiert, um die MC1R-Aktivierung (Bräunungseffekte) zu minimieren und gleichzeitig die Signalübertragung im zentralen Nervensystem über MC3R/MC4R zu erhalten.

Diese Verbindung ermöglicht die Untersuchung hypothalamischer und limbischer Gehirnbahnen, die sich von peripheren vaskulären Mechanismen unterscheiden. BIONIX liefert PT-141 in Forschungsqualität mit ≥99 % Reinheit und chargenspezifischer analytischer Dokumentation für Laborstudien zur Melanocortin-Signalübertragung.

WIRKMECHANISMUS

PT-141 bindet selektiv an Melanocortin-Rezeptoren MC3R und MC4R im zentralen Nervensystem und aktiviert neuronale Signalwege durch G-Protein-Kopplung und cAMP-Erhöhung. Dieser Mechanismus unterscheidet sich grundlegend von peripheren vaskulären Ansätzen.

Melanocortin-Rezeptor-Selektivität:

RezeptorLokalisationPT-141-AktivitätHauptfunktion
MC1RHautmelanozytenMinimalPigmentierung (Bräunung)
MC2RNebennierenrindeKeineCortisolproduktion
MC3RHypothalamus, limbischHohe AffinitätEnergiehomöostase, ZNS-Signalübertragung
MC4RHypothalamus, RückenmarkHohe AffinitätAppetit, Verhaltensreaktionen
MC5RExokrine DrüsenMinimalTalgsekretion

Wesentliches Unterscheidungsmerkmal: PT-141 zeigt hohe Selektivität für MC3R/MC4R bei minimaler MC1R-Aktivität – im Gegensatz zu nicht-selektiven Melanocortin-Agonisten, die Bräunungseffekte hervorrufen.

Signalweg:

PT-141 Binding → MC3R/MC4R Activation → G-protein Coupling → 
cAMP Elevation → Hypothalamic/Limbic Neuronal Activation

Zentrale vs. periphere Mechanismen:

AspektPT-141PDE5-Hemmer
ZielZNS-Melanocortin-RezeptorenPeriphere vaskuläre glatte Muskulatur
MechanismusZentrale neuronale SignalübertragungStickstoffmonoxid/cGMP-Weg
Primärer WirkortGehirn (Hypothalamus, limbisch)Periphere Blutgefäße
WirkungstypRezeptoragonistEnzymhemmer

Diese Unterscheidung macht PT-141 wertvoll für die Untersuchung zentralnervöser Signalwege unabhängig von peripheren vaskulären Mechanismen.

FORSCHUNGSANWENDUNGEN

Melanocortin-Rezeptor-Studien: Untersuchung der MC3R/MC4R-Aktivierung, Bindungsaffinität, Rezeptorsignalübertragung und nachgeschalteter cAMP-Wege in neuronalen Zellkulturen und Gewebeexplantaten.

Verhaltensforschung: Analyse zentraler Melanocortin-Bahnen bei Motivation, Belohnungsverarbeitung und Modellen sozialer Interaktion – liefert Einblicke in neurobiologische Grundlagen komplexer Verhaltensweisen.

Neuroendokrine Forschung: Untersuchung hypothalamischer Melanocortin-Bahnen und Wechselwirkungen mit der HPA-Achse, Stressreaktionen und Mechanismen der Energiehomöostase.

Appetit- und Stoffwechselstudien: Untersuchung MC4R-vermittelter Sättigungssignale, Appetitregulation und Energiebilanzmechanismen relevant für die Stoffwechselstörungsforschung.

Zentrale Signalmodelle: Forschung zur Unterscheidung zentraler neuronaler Mechanismen von peripheren Effekten – ermöglicht Isolierung von ZNS-Bahnen in physiologischen Reaktionsstudien.

Vergleichendes Profil:

EigenschaftPT-141 (Bremelanotid)Melanotan II
StrukturZyklisches HeptapeptidZyklisches Heptapeptid
MC1R-AktivitätMinimalStark (Bräunung)
MC3R/MC4R-SelektivitätHochNicht-selektiv
BräunungseffektMinimalAusgeprägt
Primärer ForschungsfokusZNS-SignalübertragungMehrere Melanocortin-Bahnen
Klinischer StatusFDA-zugelassen (Vyleesi)Nicht zugelassen

ANALYTISCHE VERIFIZIERUNG

BIONIX PT-141 durchläuft eine umfassende analytische Charakterisierung:

HPLC-Analyse: Bestätigung der ≥99 % Reinheit durch optimierte chromatographische Trennung
Massenspektrometrie: Verifizierung des Molekulargewichts (1025,2 Da) und Sequenzbestätigung
Peptidgehalt: Aminosäureanalyse zur genauen Quantifizierung
Endotoxin-Test: Qualitätssicherung für Laborzwecke

Physikalische Eigenschaften:

EigenschaftSpezifikation
AussehenWeißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver
Molekulargewicht1025,2 Da
SequenzAc-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂
StrukturmerkmaleN-terminale Acetylierung, C-terminale Amidierung, zyklische Lactambrücke
Reinheit≥99 % (HPLC-verifiziert)

ENTWICKLUNGSSTATUS

PT-141 hat die klinische Entwicklung für spezifische Indikationen abgeschlossen:

FDA-Zulassung (Juni 2019): Bremelanotid (Vyleesi®) zugelassen für erworbene, generalisierte hypoaktive Störung des sexuellen Verlangens (HSDD) bei prämenopausalen Frauen
Verabreichung: 1,75 mg subkutane Injektion
Mechanismus: Erstes zugelassenes Medikament, das zentrale Verlangensbahnungen anspricht
Status als Forschungssubstanz: BIONIX PT-141 ist ausschließlich für Laborforschung bestimmt, nicht für therapeutische Anwendung, Verabreichung am Menschen oder klinische Anwendungen
Regulatorischer Hinweis: WADA-verbotene Substanz

BIONIX PT-141 wird ausschließlich für Laborforschungszwecke geliefert.

HÄUFIG GESTELLTE FRAGEN

Was ist PT-141 und wie funktioniert es?
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und selektiver MC3R/MC4R-Agonist. Es aktiviert hypothalamische und limbische Gehirnregionen durch zentrale Melanocortin-Signalübertragung anstelle peripherer Mechanismen. Die Verbindung erhöht cAMP-Spiegel in MC3R/MC4R-exprimierenden Neuronen und beeinflusst ZNS-Bahnen, die sich von vaskulären Ansätzen unterscheiden.

Wie unterscheidet sich PT-141 von PDE5-Hemmern?
PT-141 zielt auf ZNS-Melanocortin-Rezeptoren (MC3R/MC4R) im Hypothalamus und limbischen System ab und wirkt über rezeptorvermittelte neuronale Signalübertragung. PDE5-Hemmer wirken peripher auf vaskuläre glatte Muskulatur über Stickstoffmonoxid/cGMP-Wege. Diese grundlegende Unterscheidung ermöglicht die Erforschung zentraler versus peripherer physiologischer Mechanismen.

Was unterscheidet PT-141 von Melanotan II?
PT-141 wurde strukturell für MC3R/MC4R-Selektivität bei minimaler MC1R-Aktivität optimiert, wodurch die ausgeprägten Bräunungseffekte von Melanotan II eliminiert wurden. Obwohl beide zyklische Heptapeptide sind, die von α-MSH abgeleitet wurden, entfernten die Modifikationen von PT-141 die MC1R-Aktivierung (Bräunung) bei gleichzeitiger Beibehaltung der zentralen Signaleigenschaften, was es selektiver für die ZNS-Bahnforschung macht.

Was sind die primären Forschungsanwendungen?
Melanocortin-Rezeptor-Bindungsstudien, Verhaltensforschungsmodelle, Untersuchung neuroendokriner Bahnen, Appetit- und Energiehomöostase-Studien sowie Forschung zu zentralen Signalmechanismen. Alle Anwendungen beschränkt auf kontrollierte Laborumgebungen.

Welche Lagerbedingungen sind erforderlich?
Lyophilisiertes Pulver erfordert Lagerung bei -20 °C für Langzeitstabilität. Nach Rekonstitution bei 2–8 °C lagern und innerhalb von 7 Tagen verwenden. Für längere Lagerung Aliquots vorbereiten und bei -20 °C einfrieren, wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen vermeiden.

Ist PT-141 für therapeutische Anwendung zugelassen?
Bremelanotid (Vyleesi®) erhielt 2019 die FDA-Zulassung für eine spezifische Indikation. BIONIX PT-141 wird jedoch ausschließlich für Laborforschung geliefert. Es ist nicht für Anwendung am Menschen, therapeutische Anwendungen oder klinische Zwecke bestimmt. WADA-verbotene Substanz.

Referenzen

  1. Wessells H et al., „Synthetisches melanotropes Peptid löst Erektionen bei Männern mit psychogener erektiler Dysfunktion aus“, Int J Impot Res, 2000;12(4):181-185. PMID: 11079360
  2. Diamond LE et al., „Ein Effekt auf die subjektive sexuelle Reaktion bei prämenopausalen Frauen“, J Sex Med, 2006;3(4):628-638. PMID: 16776877
  3. Pfaus JG et al., „Selektive Förderung sexueller Annäherung bei der weiblichen Ratte durch einen Melanocortinrezeptor-Agonisten“, Proc Natl Acad Sci, 2004;101(29):10201-10204. PMID: 15199184

 

Zusätzliche Informationen
Dosierung10 mg, 20 mg, 40 mg, 50 mg, 5 mg
Produktsicherheit

Produktsicherheit

Sicherheitshinweise

SICHERHEITSDATENBLATT (SDB)

PT-141 (Bremelanotid) – Lyophilisiertes Pulver in Forschungsqualität (RUO)

CAS-Nummer: 189691-06-3
Synonyme: Bremelanotid
REACH-Registrierung: Ausgenommen (<1 Tonne/Jahr; nur für Forschungszwecke)

ABSCHNITT 1 — Identifikation

1.1 Produktbezeichnung: PT-141 (Bremelanotid) – Lyophilisiertes Pulver

1.2 Identifizierte Verwendungen: Peptid in Analysequalität für In-vitro-Laborforschung. Nur für Forschungszwecke (RUO). Nicht für Human- oder Veterinärmedizin.

1.3 Lieferant: BIONIX RESEARCH
E-Mail: info@bionixresearch.com

1.4 Notfall: EU-Notrufnummer: 112

ABSCHNITT 2 — Gefahrenidentifikation

2.1 Einstufung: Nicht als gefährlich gemäß CLP-Verordnung (EG) 1272/2008 eingestuft. Keine GHS-Piktogramme erforderlich.

2.2 Vorsichtshinweise:

  • Einatmen von Staub vermeiden
  • Kontakt mit den Augen vermeiden
  • Nur für Laborgebrauch

ABSCHNITT 3 — Zusammensetzung

Substanz: PT-141 (Bremelanotid)
CAS: 189691-06-3
Reinheit: ≥99% HPLC
Form: Lyophilisiertes Pulver
Verunreinigungen: Keine als gefährlich eingestuft.

ABSCHNITT 4 — Erste-Hilfe-Maßnahmen

Einatmen: An die frische Luft bringen. Mund und Nase ausspülen.

Hautkontakt: Gründlich mit Wasser und Seife waschen.

Augenkontakt: Vorsichtig mehrere Minuten lang mit sauberem Wasser spülen.

Verschlucken: Mund ausspülen. Kein Erbrechen herbeiführen. Ärztlichen Rat einholen.

ABSCHNITT 5 — Brandbekämpfungsmaßnahmen

Löschmittel: CO₂, Trockenlöschmittel, Schaum oder Wassersprühnebel.

Gefahren: Organisches Peptidpulver, nicht brennbar. Thermische Zersetzung kann CO, CO₂, Stickoxide freisetzen.

ABSCHNITT 6 — Maßnahmen bei unbeabsichtigter Freisetzung

Staubbildung vermeiden. Handschuhe, Maske, Schutzbrille verwenden. Pulver in verschlossenen Abfallbehälter aufnehmen.

ABSCHNITT 7 — Handhabung und Lagerung

Handhabung: Nur in Laborumgebungen verwenden. Staubbildung minimieren. Standard-PSA tragen.

Lagerung: Bei −20 °C in verschlossenem Fläschchen lagern. Vor Sonnenlicht und Feuchtigkeit schützen. Nur für Forschungszwecke.

ABSCHNITT 8 — Expositionsbegrenzung / Persönlicher Schutz

Expositionsgrenzwerte: Keine festgelegt.

PSA: Nitril- oder Latexhandschuhe, Laborkittel, Schutzbrille, Staubmaske beim Umgang mit Pulvern.

ABSCHNITT 9 — Physikalische und chemische Eigenschaften

Aussehen: Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver
Geruch: Keiner
Löslichkeit: Löslich in sterilem Wasser, verdünnten Säuren oder wässrigen Puffern
Stabilität: Stabil bei Lagerung bei −20 °C

ABSCHNITT 10 — Stabilität und Reaktivität

Stabil unter empfohlenen Bedingungen. Hitze, Feuchtigkeit, Luftexposition, Oxidationsmittel vermeiden.

ABSCHNITT 11 — Toxikologische Informationen

Keine Daten zur Humanexposition verfügbar. Geringe akute Toxizität erwartet. Staub kann leichte Reizungen verursachen. Nicht für Injektion, Verschlucken oder topische Anwendung vorgesehen.

ABSCHNITT 12 — Ökologische Informationen

Keine Daten verfügbar. Keine Umweltrisiken erwartet. Freisetzung in Gewässer verhindern.

ABSCHNITT 13 — Entsorgungshinweise

Gemäß lokalen Vorschriften für chemische Laborabfälle entsorgen. Nicht über Hausmüll oder Abwassersysteme entsorgen.

ABSCHNITT 14 — Transportinformationen

Nicht reguliert gemäß ADR, IMDG, IATA. Keine UN-Klassifizierung erforderlich.

ABSCHNITT 15 — Rechtsvorschriften

Nicht REACH-registrierungspflichtig (<1 Tonne/Jahr; RUO-Ausnahme). Nicht gemäß CLP eingestuft. Kein Arzneimittel, Kosmetikum oder Medizinprodukt.

ABSCHNITT 16 — Sonstige Informationen

Dieses SDB ist für geschultes Laborpersonal bestimmt. Es bestätigt keine Eignung für therapeutische, diagnostische oder Verbraucheranwendungen.

Lagerung

LAGERUNG UND HANDHABUNG

Stabilität lyophilisierter Peptide

Alle BIONIX Research-Produkte werden mittels Lyophilisation hergestellt – einem pharmazeutischen Gefriertrocknungsverfahren, das eine stabile kristalline Struktur erzeugt und etwa 95 % der Feuchtigkeit aus der Peptidverbindung entfernt.

Diese Technologie gewährleistet eine Stabilität von bis zu 3–4 Monaten bei Umgebungstemperatur während Versand und Lagerung. Das Ergebnis: ein reines, fluffiges weißes Pulver, das seine strukturelle Integrität bis zur Rekonstitution beibehält – unabhängig von den logistischen Bedingungen.

BedingungDauer
-20 °CBis zu 24 Monate
2–8 °CBis zu 3 Monate (kurzfristig)

Vor Licht und Feuchtigkeit schützen. Der lyophilisierte Zustand verhindert hydrolytischen Abbau und erhält die Integrität der Peptidbindungen.

Rekonstitutionsprotokoll:

  • Lösungsmittel: Steriles bakteriostatisches Wasser oder geeigneter Puffer
  • Technik: Lösungsmittel langsam entlang der Fläschchenwand hinzufügen
  • Mischen: Vorsichtig schwenken, bis gelöst – nicht schütteln oder vortexen (Scherkräfte beschädigen Peptidbindungen)
  • Sterilität: Während des gesamten Vorgangs aseptische Bedingungen einhalten

Lagerung nach Rekonstitution:

  • 2–8 °C: Innerhalb von 4 Wochen verwenden
  • Aliquotieren und bei -20 °C für längere Lagerung einfrieren
  • Wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen vermeiden
  • Vor Licht und Feuchtigkeit schützen

Das 3-Stufen-Lagerungsprotokoll

STABIL – Vorrekonstitutionsphase (bis zu 4 Monate) Nicht rekonstituierte lyophilisierte Peptide bleiben bei Raumtemperatur (15–25 °C) chemisch stabil für 3–4 Monate, wenn sie vor direktem Sonnenlicht und Feuchtigkeit geschützt gelagert werden. Die versiegelte Vakuumverpackung bietet während dieses Zeitfensters oxidativen Schutz.

FRISCH – Aktivphase (bis zu 30 Tage) Nach Rekonstitution mit bakteriostatischem Wasser ist sofortige Kühlung bei 2–8 °C erforderlich. Die Stabilität nimmt oberhalb dieser Schwelle rapide ab – für optimale Konservierung innerhalb von 30 Minuten nach Rekonstitution kühlen.

KONSERVIERUNG – Langzeitphase (6–12 Monate+) Für längere Lagerung über 30 Tage hinaus bei -20 °C lagern (Standard-Gefrierschrank, nicht frostfrei). Bei dieser Temperatur behalten die meisten rekonstituierten Peptide ihre Stabilität für 6–12 Monate. Hinweis: Gefrier-Auftau-Zyklen vermeiden – jede Temperaturschwankung beeinträchtigt die Peptidbindungen.

Zu überwachende Qualitätsindikatoren

  • Sichtprüfung: Die Lösung sollte klar bleiben; Trübung deutet auf Abbau hin
  • Ausfällung: Partikel signalisieren Proteindenaturierung – sofort entsorgen
  • Temperaturprotokolle: Kalibriertes Thermometer verwenden; Kühlschranktür-Lagerung schwankt stärker als hintere Regale
  • Zeiterfassung: Jedes Fläschchen mit Rekonstitutionsdatum beschriften – 30-Tage-Countdown beginnt beim Mischen

Best Practices für die Handhabung

Peptide bis zur Rekonstitution in ihren Original-Braunglasfläschchen lagern. Nach Rekonstitution: Dunkles Glas, lichtundurchlässige Lagerbehälter empfohlen. Fläschchen niemals direktem Sonnenlicht oder UV-Licht aussetzen – Photoabbau erfolgt innerhalb von Stunden.

Für das detaillierte vollständige Peptid-Lagerungsprotokoll greifen Sie auf unseren Leitfaden zu. Vollständiges Peptid-Lagerungsprotokoll

Rechtliche Hinweise

Dieses Produkt ist ausschließlich für die Laborforschung bestimmt. Nicht für die Anwendung am Menschen, nicht für therapeutische Zwecke und nicht für In-vivo-Studien am Menschen zugelassen.

Der Käufer bestätigt, dass dieses Produkt ausschließlich für Forschungszwecke in einer angemessenen Laborumgebung verwendet wird.