Melanotan 2 (MT-II) 10mg Peptid

Chemisches Diagramm für Melanotan 2 von Vaccinationist – PubChem, Public Domain, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=53052278

WICHTIGSTE SPEZIFIKATIONEN

PRODUKTÜBERSICHT

Melanotan 2 (MT-II) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und ein potenter, nichtselektiver Agonist der Melanocortin-Rezeptoren. Als strukturell modifiziertes Analogon von α-MSH verfügt MT-II über eine zyklische Lactambrücke, die im Vergleich zu linearen Peptiden eine höhere Rezeptoraffinität und proteolytische Stabilität verleiht.

Im Gegensatz zum selektiven MC3R/MC4R-Agonisten PT-141 aktiviert MT-II gleichzeitig MC1R (Pigmentierung), MC3R, MC4R und MC5R – dadurch wertvoll für Studien zur breiten Aktivierung des Melanocortin-Systems, jedoch ungeeignet für pfadspezifische Untersuchungen. BIONIX liefert Melanotan 2 in Forschungsqualität mit ≥99% Reinheit für Rezeptorbindungs-, Signaltransduktions- und neuroendokrine Signalforschung.

WIRKMECHANISMUS

Melanotan 2 bindet als nichtselektiver Agonist an die Melanocortin-Rezeptoren MC1R, MC3R, MC4R und MC5R. Diese G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aktivieren nach Ligandenbindung die Adenylylcyclase, was zu erhöhtem intrazellulärem cAMP und nachgeschalteter PKA-Aktivierung führt.

Aktivierungsprofil der Melanocortin-Rezeptoren:

Wichtiger Unterschied: Die Nichtselektivität von MT-II führt zur gleichzeitigen Aktivierung mehrerer Signalwege – im Gegensatz zu PT-141, das für MC3R/MC4R-Selektivität mit minimaler MC1R-Aktivität optimiert wurde.

Signalkaskade:

MT-II Binding → Gαs Activation → Adenylyl Cyclase → 
cAMP Elevation → PKA Activation → CREB Phosphorylation → Gene Transcription

Neben dem klassischen Gs-cAMP-PKA-Signalweg initiieren Melanocortin-Rezeptoren β-Arrestin-vermittelte Signale, die zur Rezeptordesensibilisierung und MAP-Kinase-Aktivierung beitragen.

Vergleichendes Profil:

FORSCHUNGSANWENDUNGEN

Signaltransduktionsstudien: Untersuchung der Gs-Protein-vermittelten Adenylylcyclase-Aktivierung, Mechanismen der Rezeptordesensibilisierung, β-Arrestin-Rekrutierung und alternativer Signalwege. MT-II dient als pharmakologische Sonde für Echtzeit-cAMP-Dynamiken mit fluoreszenzbasierten Biosensoren.

Peptid-Rezeptor-Pharmakologie: Struktur-Wirkungs-Beziehungsforschung einschließlich Charakterisierung der Bindetasche, systematischer Aminosäuremodifikation, Pharmakophor-Mapping (His-D-Phe-Arg-Trp-Kern) und Determinanten der Rezeptorselektivität.

Energiehomöostase-Forschung: Analyse von Appetitkontrolle und Stoffwechselfunktion über hypothalamische MC3R/MC4R-Aktivierung. Untersuchung der POMC-Prozessierung, Neuropeptidfreisetzung und Integration metabolischer Signale mit ZNS-Kontrollzentren.

Mapping des Melanocortin-Systems: Charakterisierung der Beiträge spezifischer Rezeptor-Subtypen zu physiologischen Prozessen, zeitliche Dynamik der Rezeptoraktivierung und Mapping zellulärer Funktionen in hypothalamischen Neuronen.

Pigmentierungsbiologie: MC1R-Aktivierungsstudien zur Melanogenese, Melanozytenbiologie, Eumelanin-Synthesewegen und UV-unabhängigen Pigmentierungsmechanismen.

Neuroendokrine Forschung: Studien zur melanocortinergen Signalgebung in hypothalamisch-hypophysären Schaltkreisen, Stressreaktionen, zirkadianen Rhythmen und Interaktionen mit dem Immunsystem.

ANALYTISCHE VERIFIZIERUNG

BIONIX Melanotan 2 wird umfassend analytisch charakterisiert:

• HPLC-Analyse: Bestätigung der ≥99% Reinheit durch optimierte chromatographische Trennung
• Massenspektrometrie: Verifizierung des Molekulargewichts (1024.2 Da) und Identitätsbestätigung
• Peptidgehalt: Aminosäureanalyse zur exakten Quantifizierung
• Endotoxin-Testung: Labor-Qualitätssicherung

Physikalische Eigenschaften:

ENTWICKLUNGSSTATUS

Melanotan 2 hat nie eine regulatorische Zulassung durch eine Gesundheitsbehörde erhalten:

• FDA-Status: Nicht zugelassen; nicht zugelassenes Arzneimittel
• EMA-Status: Nicht zugelassen; Warnungen ausgesprochen
• TGA (Australien): Warnungen vor der Anwendung
• MHRA (UK): Warnungen vor der Anwendung
• Forschungsstatus: Ausschließlich Laborforschungs-Substanz
• WADA-Klassifizierung: Verbotene Substanz

Behörden verweisen auf den Status als nicht zugelassenes Arzneimittel, unbekannte Reinheit aus unregulierten Quellen, potenziell schwerwiegende Gesundheitsrisiken und fehlende klinische Sicherheitsdaten.

BIONIX Melanotan 2 wird ausschließlich für Laborforschungszwecke geliefert – nicht zur therapeutischen Anwendung, nicht zur Verabreichung an Menschen und nicht für klinische Anwendungen.

HÄUFIG GESTELLTE FRAGEN

Worin unterscheidet sich Melanotan 2 von PT-141?
Beide teilen dieselbe zyklische Heptapeptid-Kernsequenz, jedoch wurde PT-141 strukturell so optimiert, dass die MC1R-Aktivierung (Bräunungseffekte) minimiert wird, während die MC3R/MC4R-Aktivität erhalten bleibt. MT-II ist nichtselektiv und aktiviert MC1R, MC3R, MC4R und MC5R gleichzeitig. PT-141 ist FDA-zugelassen (Vyleesi); MT-II ist weltweit weiterhin nicht zugelassen.

Welche Melanocortin-Rezeptoren aktiviert MT-II?
MT-II zeigt starke agonistische Aktivität an MC1R (Haut), MC3R (Hypothalamus/limbisch), MC4R (Hypothalamus/Rückenmark) sowie moderate Aktivität an MC5R (exokrine Drüsen). Keine signifikante Aktivität an MC2R (Nebennierenrinde).

Was sind die primären Forschungsanwendungen?
Signaltransduktions- und GPCR-Forschung, Peptid-Rezeptor-Pharmakologie-Studien, Forschung zu Energiehomöostase und Appetitregulation, Mapping des Melanocortin-Systems, Pigmentierungsbiologie sowie Untersuchungen zur neuroendokrinen Signalgebung. Alle Anwendungen sind auf kontrollierte Laborumgebungen beschränkt.

Wie stabil ist lyophilisiertes Melanotan 2?
Bei sachgerechter Lagerung bei -20°C zeigt lyophilisiertes MT-II eine ausgezeichnete Langzeitstabilität. Die zyklische Lactamstruktur verleiht eine erhöhte Resistenz gegen proteolytischen Abbau im Vergleich zu linearen Analoga wie α-MSH.

Welche Lagerbedingungen sind erforderlich?
Lyophilisiertes Pulver erfordert für Langzeitstabilität eine Lagerung bei -20°C. Nach Rekonstitution bei 2–8°C lagern und innerhalb von 7 Tagen verwenden. Für längere Lagerung der rekonstituierten Lösung Aliquots herstellen und bei -20°C einfrieren; wiederholte Einfrier-Auftau-Zyklen vermeiden.

Ist Melanotan 2 für therapeutische Anwendungen zugelassen?
Nein. MT-II hat weltweit nie eine regulatorische Zulassung durch eine Gesundheitsbehörde erhalten (FDA, EMA, TGA, MHRA). Gesundheitsbehörden haben Warnungen vor der Anwendung ausgesprochen. Dieses Produkt ist ausschließlich für Laborforschung bestimmt.

Referenzen

1. Hadley ME et al., „Discovery and development of novel melanocortin ligands“, Peptides, 1996;17(4):593-596. PMID: 8804068
2. Mountjoy KG et al., „The cloning of a family of genes that encode the melanocortin receptors“, Endocr Rev, 1994;15(2):135-155. PMID: 8026233
3. Hruby VJ et al., „Cyclic lactam alpha-melanotropin analogues of Ac-Nle4-cyclo[Asp5, D-Phe7,Lys10] alpha-melanocyte-stimulating hormone-(4-10)-NH2 with bulky aromatic amino acids at position 7 show high antagonist potency and selectivity at specific melanocortin receptors“, Peptides, 2000;21(3):423-438. PMID: 10793226